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    消化系統及代謝藥 product
    注射用泮托拉唑鈉
    注射用泮托拉唑鈉
    【藥品名稱】 通用名稱:注射用泮托拉唑鈉 英文名稱:Pantoprazole Sodium for Injection 漢語拼音:Zhusheyong Pantuolazuona 【成份】 本品主要成份是泮托拉唑鈉。 化學名稱:5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺?;鵠-1H-苯并咪唑鈉一水合物。
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    核準日期:2013年07月25日
    修改日期:2013年11月28日

    注射用泮托拉唑鈉說明書
    請仔細閱讀說明書并在醫藥指導下使用
    【藥品名稱】

    通用名稱:注射用泮托拉唑鈉
    英文名稱:Pantoprazole Sodium for Injection
    漢語拼音:Zhusheyong Pantuolazuona
    【成份】
    本品主要成份是泮托拉唑鈉。
    化學名稱:5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺?;鵠-1H-苯并咪唑鈉一水合物。
    化學結構式:
               
    分子式: C16H14F2N3NaO4S•H2O
    分子量:423.378
    輔料:甘露醇
    【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
    【適應癥】十二指腸潰瘍。胃潰瘍。中、重度反流性食管炎。十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變、復合性胃潰瘍等引起的急性上消化道出血。
    【規格】40mg(按C16H15F2N3O4S計)
    【用法用量】本品僅短期(一般不超過7~10天)用于不宜口服藥物的患者。一旦病人可以口服藥物,則不可繼續使用注射用泮托拉唑鈉。
    (1)十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變、復合性胃潰瘍等引起的急性上消化道出血:一次40mg~80mg,每日1~2次。臨用前將10ml 0.9%氯化鈉注射液注入凍干粉小瓶內,將溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100~250ml中稀釋后靜脈滴注,15~60分鐘內滴完。
    (2)十二指腸潰瘍、胃潰瘍及中、重度反流性食管炎:一次40mg,每日1次。臨用前將10ml 0.9%氯化鈉注射液注入凍干粉小瓶內,此液可直接輸注,時間須超過2分鐘;也可將溶解后的藥液加入100ml 0.9%氯化鈉注射液中稀釋后靜脈滴注,靜脈滴注時間不應少于15分鐘。
    本品溶解和稀釋后必須在4小時內用完,禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。
    【不良反應】注射用泮托拉唑鈉的常見不良反應為:頭痛、腹瀉、惡心、腹痛、腹脹、嘔吐、頭暈、關節痛。其他不良反應為:
    全身:過敏反應(包括過敏性休克)、發熱、光敏性反應、面部水腫、外周性水腫、血栓性靜脈炎(只限靜脈注射)。   
    胃腸道:便秘、口干、肝炎。   
    血液系統:白細胞減少、血小板減少。 
    代謝/營養:肌酸激酶升高(CPK)、全身水腫、甘油三酯升高,氨基轉移酶升高。
    肌肉骨骼系統:肌肉酸痛。   
    中樞神經系統:抑郁癥、眩暈。
    皮膚及附屬器官:蕁麻疹、皮疹、瘙癢。   
    特殊感覺:視物模糊。
    同品種上市后經驗:
    在泮托拉唑鈉批準使用后,已證實存在以下不良反應,此類反應是未知數量的人群自愿上報,因而不能可靠地評估其發生頻率,也不能建立與藥物暴露的因果關系。此類不良反應在以下按身體系統列出:
    全身疾患及用藥部位的情況:乏力、疲勞、倦怠、體重變化。
    免疫系統疾?。哼^敏性反應(包括過敏性休克)。
    皮膚和皮下組織疾?。簢乐氐钠つw反應(有些是致命的),包括多形性紅斑、惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson)綜合征和中毒性表皮壞死松解癥(TEN)、血管神經性水腫。 
    肌肉勞損:橫紋肌溶解癥、骨折。
    腎臟和泌尿系統疾?。耗I功能改變、間質性腎炎。 
    肝膽疾?。焊渭毎麚p害而導致的黃疸和肝功能衰竭。
    精神障礙:幻覺、精神錯亂、失眠、嗜睡。   
    代謝及營養失調:低鈉血癥、低鎂血癥。
    【禁忌】禁用于對本品成份過敏或取代苯并咪唑過敏的患者。
    【注意事項】
    1.癥狀反應的含義  泮托拉唑治療后的癥狀反應不能排除胃部惡性腫瘤的存在。
    2.過敏及嚴重皮膚反應  泮托拉唑靜脈給藥可引起過敏及其它嚴重反應,已有文獻報道多形性紅斑、惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson)綜合征和中毒性表皮壞死松解癥(TEN),需要緊急治療。
    3.注射部位的反應  靜脈注射泮托拉唑可能引起血栓性靜脈炎。
    4.缺鋅加重的可能  注射用泮托拉唑鈉含乙二胺四乙酸二鈉(EDTA鹽),它是包括鋅在內的金屬離子的螯合劑,因此,在注射泮托拉唑鈉治療過程中,考慮給易發生缺鋅的病人補鋅。在靜脈注射其它含EDTA產品時,也需注意。
    5.骨折  若干個已發表的臨床觀察研究表明質子泵抑制劑(PPI)治療可能使與骨質疏松癥有關的髖關節、腕關節或脊椎骨折風險增加,尤其是接受高劑量,即每天多次給藥和長期PPI治療(一年或一年以上)的病人?;颊邞褂眠m于治療情況的最低劑量和最短的PPI療程進行治療。若患者有骨質疏松癥相關性骨折風險,應按照已確立的治療原則處理。
    6.對肝臟的影響  臨床研究中已觀察到輕度暫時性氨基轉移酶升高,在眾多使用注射用泮托拉唑鈉的人群中,這一發現的臨床意義不明。
    7.低鎂血癥  使用PPI至少3個月的患者,有發生有癥狀和無癥狀低鎂血癥的罕見病例報告,多數病例在使用1年后報告。嚴重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癲癇發作。治療多數患者的低鎂血癥,需要鎂制劑,并停止使用PPI。期望長期PPI治療,或PPI與地高辛或可致低鎂血癥藥物(如利尿劑)聯用的患者,醫師應考慮在開始使用PPI時及定期監測血鎂水平。
    8.對尿檢四氫大麻酚的干擾  可能產生尿檢四氫大麻酚(THC)的假陽性結果【見藥物相互作用】。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】
    1.妊娠期  致畸作用  妊娠B類(FDA妊娠安全分級)
    在動物生殖研究中,大鼠靜脈注射20mg/kg/天(根據體表面積,為人推薦劑量的4倍),家兔靜脈注射劑量為15mg/kg/天(根據體表面積,為人推薦劑量的6倍),結果沒有顯示泮托拉唑有生殖毒性或對胎兒有害,但還沒有在妊娠婦女中進行充分且良好對照的研究,因為動物生殖研究并不總是能預測人類的反應,此藥只有在懷孕期間確實需要時方能使用。
    2.哺乳期婦女
    泮托拉唑及其代謝產物在大鼠的乳汁排出,在一項研究中的一名哺乳期婦女口服一次40mg的泮托拉唑后,在其乳汁中檢測到泮托拉唑,這一發現的臨床意義尚不清楚,許多可經人乳排出的藥物對哺乳期嬰兒可產生潛在的嚴重不良反應?;谠趪X類動物的致癌性研究中表明的泮托拉唑的潛在致腫瘤性,應根據用藥對哺乳期婦女是否獲益決定是否終止哺乳或終止藥物。
    【兒童用藥】注射用泮托拉唑鈉在兒童患者中的安全性和有效性尚未確定。
    【老年用藥】老年患者每日劑量不應超過40mg。
    【藥物相互作用】
    1.抗逆轉錄病毒治療的干擾  不建議將質子泵抑制劑和阿扎那韋或奈非那韋聯合使用,若將阿扎那韋或奈非那韋與質子泵抑制劑合用,將大幅降低阿扎那韋或奈非那韋的血藥濃度而可能降低療效以及產生耐藥性。
    2.香豆素抗凝劑  同品種上市后有報告表明,使用質子泵抑制劑,包括泮托拉唑和同時使用華法林的患者,其凝血酶原時間、國際標準化比值[international normalized ratio (INR)]增加。凝血酶原時間、INR的增加可能會導致異常出血,甚至死亡。使用質子泵抑制劑并伴隨華法林治療的患者應監測凝血酶原時間、INR是否增加。
    3.氯吡格雷  在健康受試者中,泮托拉唑和氯吡格雷同時使用,對氯吡格雷的活性代謝產物或氯吡格雷誘導的血小板抑制無明顯臨床影響,當使用允許劑量的泮托拉唑時,也不必調整氯吡格雷劑量。
    4.改變胃pH值的藥物可影響生物利用度  泮托拉唑將長期抑制胃酸分泌,因此泮托拉唑可能會干擾受胃液的pH影響的藥物的吸收而影響生物利用度(如酮康唑,氨芐西林酯,鐵鹽,地高辛)。
    5.尿檢四氫大麻酚假陽性  已有報告表明,接受質子泵抑制劑包括泮托拉唑在內治療的患者尿檢四氫大麻酚呈假陽性,應考慮使用一個替代性檢驗方法來驗證真正的陽性。
    【藥物過量】患者使用高劑量(>240mg)泮托拉唑的經驗有限的?;颊咦园l報告中因用藥過量而導致的不良反應為已知的泮托拉唑安全性問題。血液透析不能清除泮托拉唑,若過量,須對癥支持治療。給小鼠,大鼠和狗單劑量靜脈注射泮托拉唑378,230和266mg/kg(根據體表面積計,為人推薦劑量的38,46和177倍),分別為其致命劑量,急性中毒的癥狀是活動減退,共濟失調,駝背坐姿,肢體伸展,臥位,隔離,耳反射喪失和震顫。
    【藥理毒理】
    藥理作用:泮托拉唑為質子泵抑制劑,通過與胃壁細胞的H+-K+ATP酶系統的兩個位點共價結合而抑制胃酸產生的最后步驟。該作用呈劑量依賴性并使基礎和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。本品與H+-K+ATP酶的結合可導致其抗胃酸分泌作用持續24小時以上。
    毒理研究:
    遺傳毒性:泮托拉唑的人淋巴細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠卵巢細胞/HGPRT正向突變試驗及二次小鼠微核試驗中的一次結果均為陽性,而大鼠肝臟DNA共價結合試驗結果難以判斷。Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、AS52/GPT哺乳動物細胞正向基因突變試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞胸腺嘧啶激酶突變試驗及體內大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。生殖毒性:雄性大鼠經口給予泮托拉唑500mg/Kg/d(按體表面積折算,為臨床推薦口服劑量的98倍),雌性大鼠經口給予泮托拉唑450mg/Kg/d(按體表面積折算,為臨床推薦口服劑量的88倍)時,生育力及生殖行為未見明顯異常。大鼠靜脈給予泮托拉唑20mg/Kg/d(按體表面積折算,為臨床推薦口服劑量的4倍),家兔靜脈給予泮托拉唑15mg/Kg/d(按體表面積折算,為臨床推薦口服劑量的6倍),對生育力和胎仔均未見明顯損害。泮托拉唑及其代謝產物可從家兔乳汁中分泌。
    致癌性:SD大鼠連續24個月經口給予泮托拉唑0.5~200mg /Kg/d,胃底出現劑量依賴性的腸嗜鉻樣細胞增生及良性和惡性的神經內分泌細胞瘤。當劑量為50和200mg/Kg/d(按體表面積折算,為臨床推薦口服劑量的10和40倍)時,前胃出現良性鱗狀細胞乳頭狀瘤和惡性鱗狀細胞癌。泮托拉唑還導致極少數大鼠出現胃腸道腫瘤,包括50mg/Kg/d劑量時偶爾出現十二指腸腺癌,以及200mg/Kg/d劑量時胃底出現良性息肉和腺癌。泮托拉唑給藥劑量0.5~200mg/Kg/d時,大鼠劑量依賴性地出現肝細胞腺癌和肝癌,200mg/Kg/d劑量還可使大鼠甲狀腺囊泡細胞瘤和囊泡細胞癌的發生率增加。SD大鼠6個月和12個月的毒性研究中也偶見肝細胞腺瘤和肝癌。
    Fischer344大鼠連續24個月經口給予泮托拉唑5~50mg/Kg/d(按體表面積折算,為臨床推薦口服劑量的1~10倍),胃底劑量依賴性出現腸嗜鉻樣細胞增生及良性和惡性的神經內分泌細胞瘤。但該試驗的劑量選擇不足以支持對泮托拉唑潛在致癌性的充分評價。
    B6C3F1小鼠連續24個月經口服給予泮托拉唑5~150mg/Kg/d(按體表面積折算,為臨床推薦口服劑量的0.5~15倍),同樣出現胃底腸嗜鉻樣細胞增生;雌鼠在150 mg/Kg/d劑量時,肝細胞腺瘤和肝癌的發生率升高。
    上述嚙齒類動物的致癌性研究結果提示本品具有一定的致癌性,但此結果與臨床的相關性尚不清楚。
    【藥代動力學】
    泮托拉唑血藥峰濃度(Cmax)和血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)與10mg至80mg靜脈注射給藥劑量增加成比例。泮托拉唑不蓄積且每日多次給藥不改變其藥代動力學性質。靜脈注射泮托拉唑鈉后,其血藥濃度快速下降,消除半衰期約為一小時,在CYP2C19基因強代謝型且肝功能正常的人群中,十五分鐘內恒速靜脈注射泮托拉唑鈉40mg的劑量,峰濃度(Cmax)為5.52±1.42μg/ml,血藥濃度-時間的總曲線下面積為5.4±1.5μg•h/ml,總清除率為7.6~14.0L/h。
    分布:泮托拉唑的表觀分布容積約為11.0~23.6L,主要分布在細胞外液。泮托拉唑的血清蛋白結合率約98%,主要為白蛋白。
    代謝:泮托拉唑廣泛在肝臟通過細胞色素P450(CYP)系統代謝,藥物代謝與給藥途徑(靜脈給藥或口服)無關,主要代謝途徑是由CYP2C19基因去甲基化后硫酸化,其他代謝途徑包括通過CYP3A4氧化 ,沒有證據表明泮托拉唑代謝物有顯著的藥理活性。CYP2C19因一些亞群的缺失而具遺傳多態性(例如,3%的白種人和非裔美國人以及17%~23%的亞洲人),雖然亞群緩慢代謝泮托拉唑的消除半衰期值為3.5到10.0小時,但他們每天給藥一次,蓄積很少(≤23%)。排泄:CYP2C19基因強代謝型人群單劑量靜脈注射14C標記的泮托拉唑鈉后,約71%的劑量從尿中排出以及18%通過膽汁排泄由糞便排出,無泮托拉唑原型從腎臟排出。
    老年:老年人(65至76歲)連續靜脈給藥后,泮托拉唑的曲線下面積和消除半衰期值與在年輕受試者中觀察到的相似,因而對老年患者,不建議調整劑量。
    性別:口服給藥后,女性中的泮托拉唑曲線下面積和血藥峰濃度較男性有適度增加,但體重調整后男性和女性的清除率相似,因而沒必要就性別而調整劑量。
    腎功能不全:嚴重腎功能不全患者的泮托拉唑藥代動力學參數與正常人類似。對腎功能衰竭患者或血液透析的患者,無需調整劑量。
    肝功能不全:在輕度至重度肝功能不全患者(肝硬化患者Child-Pugh分級A-C)口服泮托拉唑后,最高泮托拉唑濃度相對于正常人僅略有增加(1.5倍),盡管肝臟受損的患者的血清半衰期上升到7~9小時,曲線下面積值增加了5 ~7倍,但這些升幅并未比CYP2C19基因弱代謝且不需調整劑量的人群大,肝臟受損患者的藥代動力學變化在每日一次,多劑量給藥時,很少導致蓄積,因而輕度至重度肝功能不全患者無需調整劑量,高于40mg/天的劑量在肝功能受損的患者中尚未研究。
    藥物相互作用:泮托拉唑主要由CYP2C19,少量由CYPs3A4,2D6和2C9代謝。針對CYP2C19底物[地西泮(CYP3A4的底物)和苯妥英 (CYP3A4誘導劑)] 硝苯地平、咪唑安定、克拉霉素(CYP3A4底物)、美托洛爾(CYP2D6底物)、雙氯芬酸、萘普生、吡羅昔康(CYP2C9底物)和茶堿(CYP1A2的底物),在健康受試者中進行了體內藥物相互作用的研究,泮托拉唑的藥代動力學性質沒有顯著改變。
    氯吡格雷部分由CYP2C19代謝成其活性代謝物。在一項交叉臨床研究中,66位健康受試者給予氯吡格雷(負荷劑量為300mg,隨后75mg/天)并使用泮托拉唑(80mg,與氯吡格雷同時給藥),連續5天。第五天時,將氯吡格雷與泮托拉唑合用時與單獨使用氯吡格雷進行比較,氯吡格雷活性代謝產物的平均曲線下面積減少約14%(幾何平均比率為86%,90%清除率時為79%至93%)。藥效學參數的測量表明了抑制血小板聚集的改變(由5微摩爾ADP誘導)與氯吡格雷活性代謝產物的變化相關,這一發現的臨床意義尚不清楚。
    體內研究還表明,泮托拉唑不顯著影響其他藥物的動力學[西沙必利、茶堿、地西泮(和其活性代謝產物、去甲基地西泮)、華法林、苯妥英、美托洛爾、硝苯地平、卡馬西平、咪唑安定、克拉霉素、萘普生、吡羅昔康和口服避孕藥左炔諾孕酮/炔雌醇],當它們與泮托拉唑聯合用藥時,沒有必要進行劑量調整。在其他體內的研究中,地高辛、乙醇、格列本脲、安替比林、咖啡因、甲硝唑、阿莫西林與泮托拉唑無臨床相關的相互作用。
    在評估可能與泮托拉唑產生相互作用的研究基礎上,與下列藥物合用時,不需要調整劑量:茶堿、西沙必利、安替比林、咖啡因、卡馬西平、地西泮(和其活性代謝產物、去甲基地西泮)、雙氯滅痛、地高辛、萘普生、吡羅昔康、乙醇、格列本脲、口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇、雌二醇)、美托洛爾、硝苯地平、苯妥英、華法林、咪唑安定、克拉霉素、甲硝唑、阿莫西林。
    與抑酸劑合用時也無相互作用。
    上市后報告表明患者使用包括注射用泮托拉唑鈉并伴隨華法林(見【藥物相互作用】)在內的質子泵抑制劑,其凝血酶原時間、INR升高。
    雖然在臨床研究中未觀察到明顯的藥物相互作用,但對每天多次服用高劑量的泮托拉唑的弱代謝或肝損傷病人,其潛在的藥物相互作用尚未研究。
    其他影響:一項臨床藥理學研究表明,泮托拉唑每日單劑量口服40mg2周對以下激素的水平無影響:皮質醇、睪酮、甲狀腺素(T3)、甲狀腺素(T4)、促甲狀腺激素、甲狀腺素結合蛋白、甲狀旁腺激素、胰島素、胰高血糖素、腎素、醛固酮、促卵泡激素、促黃體激素、催乳激素和生長激素。
    藥物基因組學:CYP2C19因一些亞群的缺失而具遺傳多態性(例如,3%的白種人和非裔美國人以及17%~23%的亞洲人為弱代謝型),雖然亞型人群對泮托拉唑的代謝不佳,成年人的消除半衰期值為3.5至10.0小時,但每天單劑量給藥,蓄積較少(≤23%),因而對CYP2C19弱代謝型的成年病人,無需調整劑量。與成年人相似,具CYP2C19慢代謝基因(CYP2C19 *2/*2)的兒童,與強代謝型基因(CYP2C19*1/*1)的兒童和中等代謝基因(CYP2C19 *1/*x)的兒童相比,其曲線下面積增加到了六倍,弱代謝型病人的口服清除率約為強代謝型的十分之一。
    【貯藏】遮光、密閉,在陰涼(不超過20℃)處保存。
    【包裝】10ml管制抗生素瓶,40mg(按C16H15F2N3O4S計)/瓶。
    【有效期】24個月。
    【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準YBH03602012、《中國藥典》2010年版二部及《中國藥典》2010年版第一增補本。
    【批準文號】國藥準字H20123356
    【生產企業】
    企業名稱:東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司
    生產地址:沈陽經濟技術開發區昆明湖街8號
    郵政編碼:110027
    電話號碼:024-25848235(質量) 024-25806050(銷售)
    傳真號碼:024-25853749
    印刷版本號:1 4 - 0 1

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